新药物即将产生 抗艾我们更有信心

关于艾滋病药物的研究,我们的科学家一直在有条不紊的进行着,先是抗艾药物“四合一”,继而是拼准了特鲁瓦达作为预防艾滋病的新药,这些都是科学家在艾滋病药物研究上的突破。虽说如此,但是药物治疗艾滋病还是存在一定的缺陷,为了把这种缺陷降低到最小,所以科学家一直在研究新的抗艾药物。

近日,科学家关于艾滋病药物研究有了新的突破。来自慕尼黑和那不勒斯的研究人员通过轻微改造一种具有抗HIV活性的合成肽生成了一种新化合物,将与趋化因子受体CXCR4的结合亲和力提高了两个数量级,大大提高了抗HIV的活性。这一研究进展为设计出新型更有效对抗艾滋病、炎性疾病和一些癌症类型的药物迈出了重要的一步。

不同的HIV-1病毒株利用趋化因子受体CCR5或CXCR4来进入免疫细胞。阻断病毒利用CCR5的药物已经上市用于抗HIV治疗,但目前尚没有阻止病毒利用CXCR4受体的药物获得批准。因为新的环肽或可用于阻断CXCR4,是一种阻止HIV-1感染的有前景的新候选药物。

研究人员采用了一种聪明的方法来增加一种已知先导结构的结合亲和力和抗HIV活性:他们将一个重要的侧链由碳转变为毗邻的氮,由此固定分子骨架在一个改良的方向上呈现它的结合基团。肽的环结构带有一个非自然的D-氨基酸和一个所谓的“类肽”结构,使得化合物稳定对抗酶降解,因此适合体内应用。由于CXCR4受体也在癌症转移中发挥重要作用,这一化合物的衍生物也正作为癌症成像和治疗的新药进行测试。

对于抗HIV治疗,新化合物或可提供一种药物对抗艾滋病毒感染数年后感染个体内出现的一些特别具侵袭性的HIV-1病毒株,这是一个值得让人兴奋的消息,现在我们已经找到了打开抗HIV的大门,我们下一步要做的就是利用这项突破,研制出新的抗HIV药物,为那些用艾滋病试纸检测出的感染者,进行治疗。我相信,终有一天,我们会打败艾滋病,让这种疾病如同天花一样,在我们的世界消失。

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